Летрозол незначительно лучше тамоксифена в адъювантной терапии гормонозависимого РМЖ у пациенток в постменопаузе. Долгосрочные результаты исследования BIG 1-98
Опубликованы обновленные результаты исследования 3 фазы Breast International Group (BIG) 1-98, которые отражают период наблюдения в 12,5 лет (оригинальное исследование – 8 лет). По-прежнему сохраняется тенденция к тому, что адъювантная терапия летрозолом лучше тамоксифена по показателям общей и безрецидивной выживаемости, хотя эти различия не достигают статистической значимости. В первые 10 лет летрозол лучше тамоксифена в отношении профилактики контралатерального рака молочной железы (РМЖ), хотя в последующие 10 лет преимущество переходит к тамоксифену.
BIG 1-98 – двойное слепое исследование 3 фазы с 4 рукавами, в котором сравнивали адъювантную гормональную терапию тамоксифеном и летрозолом в течение 5 лет и их последовательное назначение (2 года один препарат, 3 года другой) у больных ранним гормонозависимым РМЖ в постменопаузе. Авторы исследования продолжили долгосрочное наблюдение, собирая данные по выживаемости, статусу заболевания и нежелательным явлениям.
Медиана наблюдения составила 12,6 лет. Всего в исследовании приняли участие 8010 пациенток, из них 4433 были живы и продолжили наблюдаться. Для группы, которая получала летрозол или тамоксифен в монотерапии, было обнаружено, что летрозол незначительно снижает риск рецидива на 9% (отношение рисков 0,91; р=0,08). Этот эффект летрозола сохранялся на протяжении всего времени, хотя магнитуда в пользу летрозола несколько снизилась по сравнению с показателями после 8 лет наблюдения. Отношения рисков для других конечных точек эффективности (общая выживаемость, время до появления отдаленных метастазов, время до развития РМЖ) были примерно такими же, как и в предыдущем исследовании. Летрозол незначительно снижал риск смерти от РМЖ на 11% (ОР 0,89; р=0,20).
Отношения рисков для летрозола и тамоксифена были примерно одинаковыми для всех пациентов вне зависимости от первичного статуса лимфоузлов. Однако, как и ожидалось, абсолютные показатели свидетельствовали в пользу летрозола, особенно в когорте пациентов с пораженными лимфоузлами. Эффективность летрозола и тамоксифена в отношении частоты развития контралатерального РМЖ в значительной степени зависела от времени: в первые пять лет ОР 0,62; с 5 до 10 лет – ОР 0,47; более 10 лет – ОР 1,35 (р=0,005).
За время наблюдения в группе тамоксифена отмечен рост заболеваемости вторыми видами рака (не РМЖ) на 18%, в большей степени за счет большего количества случаев рака эндометрия еще по данным оригинального исследования (138 пациентов в группе летрозола, 163 в группе тамоксифена в оригинальном исследовании; 38 пациентов в группе летрозола и 37 в группе тамоксифена в обновленном исследовании).
При анализе нежелательных явлений не выявлено значительной разницы в количестве случаев остеопороза/остеопении в группах летрозола и тамоксифена, равно как и инфарктов миокарда и цереброваскулярных событий. В группе летрозола, однако, чаще встречались другие сердечно-сосудистые осложнения: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, наджелудочковая аритмия, недостаточность клапанов и тромбоэмболии.
Что касается групп, когда режимы адъювантной гормональной терапии последовательно сменялись, то результаты, полученные в группе летрозол 2 года, далее тамоксифен 3 года, очень похожи на данные группы монотерапии летрозолом в течение 5 лет. Например, кумулятивная встречаемость рецидивов колебалась в рамках 1% на протяжении всего времени наблюдения: 12,3% против 12,6% через 5 лет, 26,0% против 26,8% через 10 лет, 35,5% против 36,2% через 14 лет. Это, пожалуй, значит, пишут авторы исследования, что тамоксифен может быть хорошим партнером для летрозола в случаях, когда пациенты не хотят продолжать гормональную терапию ингибиторами ароматазы из-за нежелательных явлений.
Авторы исследования не делают однозначных выводов. Поскольку различия в эффективности летрозола и тамоксифена не достигли статистической значимости, речь идет только о тенденции. Кроме того, авторы отмечают, что на отдаленные результаты мог оказать влияние и тот факт, что многие пациентки на момент анализа довольно сильно постарели и достигли 70-80 лет (средний возраст на момент включения – 61 год). Многие из этих женщин имеют повышенный риск смерти вне зависимости от предшествующего РМЖ. Таким образом, на преимущество летрозола могли оказать влияние именно сокращение популяции исследования за счет интеркуррентных смертей.
Могу ли я делать прививки во время приема метотрексата?
Не рекомендуется проводить иммунизацию с использованием каких-либо «живых» вакцин (корь, свинка, краснуха), полиомиелита и желтой лихорадки.
Вместо «живой» может быть введена «инактивированная» полиовакцина, а «инактивированная» версия также должна предоставляться людям, с которыми Вы находитесь в тесном контакте, например, членам Вашей семьи.
Если Вы находитесь на метотрексате, Вам следует избегать контакта с детьми, которым была дана «живая» вакцина против полиомиелита, в течение 4-6 недель после вакцинации
Эта предосторожность не требуется, если введена инактивированная вакцина против полиомиелита. Если Вам требуется иммунизация «живой» вакциной, метотрексат следует прекратить за 6 месяцев до вакцинации и не назначать до 2 недель после вакцинации
Ежегодный грипп и пятилетние прививки от пневмонии безопасны и рекомендованы. Тем не менее, новая вакцинация против назального гриппа является «живой» вакциной и не должна предоставляться пациентам, получающим метотрексат.
Насколько эффективен тамоксифен в бодибилдинге?
На одном из сайтов по продаже спортивной химии говорится:
“Цитрат тамоксифена оказывает стимулирующее действие на выработку тестостерона
Это важное свойство для пользователей стероидов, так как их прием подавляет естественный его синтез. Причем это абсолютно не зависит от вида стероидов
Именно поэтому практически все курсы стероидов включают экзогенный тестостерон (искусственный аналог).
После прекращения курса стероидов необходимо время, чтобы восстановилась естественная выработка. Считается, что прием тамоксифена после курса ускоряет этот процесс и делает более эффективным: он стимулирует гипофиз к выработке лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона, которые являются сигналом для яичек к производству тестостерона…”
Научные исследования, как это часто бывает, представляют слегка иную информацию.
Вот в этом исследовании 11 говорится о том, что прием тамоксифена пациентами с гинекомастией приводит к росту определенного гормона (половой гормон, связывающий глобулин), который блокирует действие и эстрогена, И тестостерона.
Иными словами, уровень тестостерона понижается, что в бодибилдинге означает снижение потенциала мышечного роста, а в мужской сексуальной жизни – снижение либидо (желания и удовлетворения от секса).
Именно поэтому практически всегда тамоксифен рекомендуется принимать вместе с бустерами тестостерона…
Т.е., говоря простым языком, получается такая картина: с одной стороны тамоксифен приводит к росту уровня определенных гормонов, которые стимулируют выделение тестостерона; с другой параллельно увеличивается концентрация еще одного гормона, который блокирует действие тестостерона. На выходе – вероятно близкий к нулю эффект.
Рекомендуем: Бустеры тестостерона: 8 лучших препаратов для повышения тестостерона
Еще одним неприятным эффектом тамоксифена для бодибилдеров является снижение уровня гормона IGF-1 (инсулин-подобный фактор роста), которые имеет не менее сильный потенциал для мышечного роста, чем гормон роста. Об этом говорится здесь 1 и здесь 2.
К чему это все: если у тебя гинекомастия или ты “химик”, боящийся, что вырастет грудь, и тебе рекомендую тамоксифен, то помни, что у него есть и эстрогенный эффект, а вместе с ним он подавляет потенциал мышечного роста, снижая уровень тестостерона и IGF-1.
Вот в этом исследовании 3 было показано, что применение тамоксифена увеличивает уровень тестостерона на 50%, а эстрогена на 341%! Есть над чем подумать.
– Что произойдет, если после курса стероидов в какой-то момент перестать употреблять тамоксифен?
Если учесть тот факт, что значительно увеличивается уровень эстрогена, и тамоксифен блокирует его действие в груди, то при прекращении приема грудь начнет расти с большей скоростью.
Получаем классическое замкнутое колесо. О том, что именно так все и происходит, свидетельствуют жалобы бодибилдеров-химиков на соответствующих форумах.
На страницах того же интернен-магазина по продаже спортивной фармакологии содержится предупреждение:
“При приеме стероидов может необратимо нарушаться функция гипофиза-яичек по выработке тестостерона. В этом случае тамоксифен после курса будет бесполезен и естественная выработка тестостерона не восстановится никакими другими способами.
Многие бодибилдеры на стероидах полагают, что правильный восстановительный цикл ПКТ после курса стероидов обеспечивает полное восстановление. Это ложное мнение. Использование цитрата тамоксифена делает восстановление более эффективным, но не завершает его. Для полного восстановления естественной выработки тестостерона может пройти несколько месяцев.”
Рекомендуем: Трибулус Террестрис бесполезен как бустер тестостерона. Отзывы ученых
Побочные эффекты тамоксифена
“Возможные побочных эффекты у тамоксифена существуют, но это один из самых безвредных и хорошо переносимых препаратов спортивной химии. Большинству мужчин нечего бояться. Побочные эффекты более вероятны для женщин, но и у них они наблюдаются не у всех”.
Возможные побочные действия тамоксифена о которых там же продавцы предупреждают покупателей включают:
Читайте нас в сетях
- внезапные изменения температуры тела;
- тяжесть в желудке;
- головные боли;
- сыпь;
- уменьшение числа лейкоцитов или белых клеток крови (выполняют иммунную функцию в организме);
- изменения в структуре эндометрия (внутренней стенки матки у женщин);
- увеличение уровня холестерина в крови;
- легочная эмболия (закупорка легочной артерии тромбом).
А вот некоторые побочные эффекты тамоксифена, о которых предупреждают ученые на основании своих исследований:
1Тамоксифен и рак
Парадоксально, но факт: тамоксифен защишает от рака груди и в то же время, провоцирует его развитие в других частях тела.
В нескольких научных исследованиях говорится о том, что этот препарат увеличивает риск развития рака 4,5,6, а в Американском онкологическом обществе тамоксифен даже зарегистрирован в списке канцерогенов (веществ, которые стимулируют развитие раковых опухолей) 12.
В частности, речь идет о развитии рака матки у женщин, которые использую тамоксифен для лечения рака груди.
Отдельные исследования говорят о том, что у женщин, принимающих тамоксифен, повышается смертность 10.
А эксперименты на крысах демонстрируют, что у 80% животных развиваются злокачественные опухоли 7.
Рекомендуем: Гормон роста: отзывы спортсменов, тренеров, экспертов
3Вред для зрения
Тамоксифен очень токсичен для глаз; на форумах по бодибилдингу описано несколько случаев необратимой потери зрения по причине его использования.
Научные исследования подтверждают, что использование тамоксифена может способствовать развитию катаракты (помутнение хрусталика) 9.
Рекомендуем: Побочные действия инсулина в бодибилдинге: передозировка, кома, смерть
4Формирование сгустков грови
Тамоксифен увеличивает риск свертывания крови; если это происходит в главной артерии или коронарных (сердечных) сосудах, то может закончиться смертью.
В бодибилдинге использование тамоксифена вдвойне опасно, так как забитый сосуд в связке с увеличением давления при выполнении упражнений многократно увеличивает риск смерти.
5Снижение либидо
Как было отмечено выше, тамоксифен снижает уровень тестостерона – мужского сексуального гормона, отвечающего в том числе и за сексуальное желание и удовлетворение.
В попытке этого избежать многие пользователи стероидов используют бустеры тестостерона после курса стероидов, для искусственного повышения уровня тестостерона.
Ухудшение кровоснабжения по причине формирования сгустков крови может увеличивать вероятность развития эректильной дисфункции (отсутсвие эрекции).
Рекомендуем: Диуретики: побочные эффекты использования в бодибилдинге
6Перепады настроения
Это одна из самых распространенных жалоб бодибилдеров, использующих тамоксифен после курса стероидов: многие из них отмечают резкие перепады настроения и депрессивное состояние.
Вероятнее всего это происходит вследствие роста уровня эстрогена в крови, наблюдаемого во время использования тамоксифена.
Примечательно, но подобные симптомы отмечаются и женщинами во время климакса, в организме которых также происходят серьезные гормональные изменения, главным действующим лицом которых является тот же эстроген.
Особенности применения
Никотиновую кислоту давно активно не применяют для снижения холестерина. Ведь существуют гораздо более эффективные, безопасные средства.
Для минимизации побочных эффектов на протяжении курса приема препарата необходимо:
- контролировать уровень глюкозы, печеночных ферментов, мочевой кислоты;
- принимать препарат вместе с едой;
- никогда не запивать ниацин горячими напитками (чаем, кофе), алкоголем;
- не употреблять острых блюд совместно с ниацином;
- не принимать горячий душ или ванну сразу после приема препарата;
- включить в рацион сыры. Они богатые метионином, который поможет ограничить токсическое действие никотиновой кислоты на печень.
Людям, которые склонны к осложнений витамин В3 назначают с осторожностью. В групп риска находятся пациенты с:
- почечной недостаточностью;
- пониженным давлением (умеренная степень);
- гиперацидным гастритом;
- язвенной болезнью желудка, тонкого кишечника (вне обострения);
- нестабильной стенокардией;
- острым инфарктом миокарда;
- при одновременном приеме нитратов, бета-блокаторов, антагонистов кальциевых каналов.
Никотиновая кислота может усиливать или ослаблять действие, изменять концентрацию лекарственных препаратов, а они ее. Сообщите своему кардиологу обо всех витаминах, добавках, медикаментах, которые вы постоянно или время от времени употребляете.
Особенно важно проинформировать врача, если вы принимаете:
- никотинамид или добавки витамина В3;
- гиполипидемические средства;
- инсулин или другие лекарства для лечения диабета;
- антигипертензивные средства;
- антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (аспирин);
- ингибиторы желчных кислот (колестипол, холестирамин);
- злоупотребляете алкоголем.
Сколько стоит тамоксифен как заказать
Рынок переполнен фармакологией, и выбор порой сделать сложно, особенно если это касается спортивных лекарств. Наш интернет магазин предлагает своим клиентам таблетки тамоксифен цена от производителя. Мы работаем только с легальными фармакологическими компаниями и имеем филиалы по стране и за рубежом. Вы всегда сможете связаться с нами и заказать нужный товар.
Ассортимент обновляется каждый день, поступает много новинок, не пропустите их. Посетите сайт, чтобы предварительно ознакомиться с продукцией. Если вы желаете сэкономить, можно купить тамоксифен во время распродажи
Обратите внимание что, покупая препараты со скидкой, вы не рискуете, они имеют высокое качество и длительный срок годности. Все сделки проходят в закрытом режиме, а это значит, что ваша индивидуальная информация не перейдет третьим лицам
В ассортименте тамоксифен импортный цена доступная для каждого. Самостоятельно забрать заказ можно в филиалах Казахстана, России и ближнего зарубежья. Возможна доставка удобным для вас способом. Чтобы быстро найти товар на сайте воспользуйтесь картой, что позволит сэкономить время.
Гормонозаместительная терапия: что это и зачем?
В развитых странах назначение ГЗТ – обычная практика после появления заметных возрастных изменений, а также у людей, чья жизнь тесно связана со спортом. На постсоветском пространстве к такой терапии все еще относятся настороженно. Ничего удивительного, если учесть бездумное назначение гормонозаместительных препаратов в 50-60-е годы 20 века. Советские врачи выписывали их женщинам, страдающим гинекологическими заболеваниями, в «лошадиных дозах», что приводило к неприятным побочным эффектам, в том числе к появлению нежелательных волос и ожирению. При правильном подборе и разумной дозировке медикаментов таких последствий можно избежать. А вот позитивный эффект будет заметен сразу.
Согласно данным неофициальной статистики ГЗТ используют более 50% англичанок, около 25% немок и не менее 10% француженок старше 45 лет, в то время как среди российских женщин этот показатель не превышает 1-2%. Цифры показательные: медицинская сфера на постсоветском пространстве развивается медленнее и отстает по многим направлениям. Сказывается, и привычка россиян терпеть неудобства, если они не представляют собой угрозу жизни.
Тарелка здорового питания
Если вы стараетесь придерживаться принципов здорового питания, важно обращать внимание на соотношение продуктов в тарелке. Запомните изображение тарелки на рисунке 2. Это поможет вам определять правильный размер порций различных продуктов
Это поможет вам определять правильный размер порций различных продуктов.
Рисунок 2. Тарелка здорового питания
Две трети (или больше) тарелки должны занимать продукты растительного происхождения, например овощи, фрукты, цельные злаки и бобовые.
Из овощей старайтесь выбирать некрахмалистые, например:
- Брокколи
- Белокочанная капуста
- Цветная капуста
- Листовая зелень (например шпинат, салат-латук, кудрявая капуста, листовая капуста и бок-чой )
- Грибы
- Спаржа
- Цуккини
- Перец
- Томаты
Другие полезные для здоровья продукты растительного происхождения включают:
- Цельные злаки (например коричневый рис, макаронные изделия из цельнозерновой муки, киноа и ячмень)
- Крахмалистые овощи (например картофель, сладкий картофель-батат, кукуруза, тыква и горох)
- Цельные фрукты (например ягоды, яблоки, персики, киви и апельсины)
- Не более одной трети тарелки должны занимать животные белки. Некоторые источники белка животного происхождения:
- Рыба (например консервированные сардины, консервированный лосось и свежая рыба)
- Молочные продукты пониженной жирности или обезжиренные (например йогурт без добавок)
- Яйца
- Птица (например курица и индейка)
- Если вы едите красное мясо (например говядину, свинину и баранину), старайтесь делать это не более одного или двух раз в неделю.
- Животные белки также можно заменить растительными (например бобовыми, орехами и тофу).
Ваша еда может не всегда выглядеть так, как на изображенной тарелке. Вы можете съесть чашку овощного супа с чечевицей и небольшое яблоко — при этом вы получите такие же питательные элементы, а ваша еда будет сбалансированной по составу. Кроме того, на обед и ужин вы можете есть больше овощей, чем на завтрак. Самое главное — всегда есть в основном продукты растительного происхождения и контролировать размер порций.
Контроль размера порций
Размер порции — это количество пищи, которое вы решили съесть. Порция — это стандартное количество продукта, и в некоторых случаях оно может соответствовать рекомендуемому количеству.
Важно не забывать о размере порций, рассчитывая количество пищи. Порции бутилированных, фасованных и ресторанных блюд и напитков со временем увеличились
В приведенной ниже таблице указаны размеры порций некоторых продуктов питания.
Группа продуктовПродуктКоличество на 1 порциюХлеб, злаковые, рис и макаронные изделияХлеб1 ломтикНью-Йоркский бейгл¼ бейглаОвсяная крупа, приготовленная½ чашкиГотовый зерновой продукт1 унция (30 г), т.е. от ½ до 1 чашки, в зависимости от злаковМакаронные изделия½ чашкиРис½ чашкиовощи;Вареные или сырые мелко порубленные½ чашкиСок¼ чашкиСырые листовые1 чашкаФруктыМелко порубленные, приготовленные или неподслащенные консервированные½ чашкиСушеные¼ чашкиСок¾ чашкиСвежие1 фрукт среднего размераМолоко, йогурт и сырМолоко или йогурт1 чашкаПлавленый сыр, подвергнутый минимальной обработке (моцарелла, швейцарский, мюнстер, чеддер, проволоне, гауда)1½ унции (45 г)Постное мясо, птица, рыба, бобовые, яйца и орехиОтваренная фасоль или бобы½ чашкиПриготовленное мясо или рыба3 унции (85 г)Яйца1Орехи⅓ чашкиАрахисовое масло2 столовых ложки
Для определения размера порций используйте обычные бытовые предметы, примеры которых приводятся ниже
Тамоксифен: польза в бодибилдинге
Препарат относится к средствам с антиэстрогенным эффектом, т.е. блокирующим рецепторы эстрогенов. Зачем это нужно спортсмену? Дело в том, что стероиды, увеличивая выработку тестостерона, одновременно повышают и уровень женских гормонов, в частности эстрадиола. Если с симптоматикой не бороться использованием ингибиторов ароматазы (анастрозол, летрозол) или их применение оказывается недостаточным, и развиваются первые стадии гинекомастии, то мужчина вместо эффектной мускулистой фигуры рискует приобрести обвисшую грудь и бедра, заполучить проблемы с жизненным тонусом, а заодно и множество других малоприятных последствий. Для предупреждения таких реакций в случае, когда ингибиторов ароматазы и пролактина недостаточно – используют дополнительно Тамоксифен (на курсе с надролоном и тренболоном не подходит), который блокирует действие эстрогенов в организме.
При этом по стоимости Тамоксифен доступнее, чем его главный конкурент Фарестон, что делает его более популярным среди культуристов, однако, Тамоксифен нельзя использовать на курсе с Надролонами и Тренболоном, чего нельзя сказать о Фарестоне. Преимуществом препарата является также мягкое воздействие на организм. Если не злоупотреблять им, вероятность развития неприятных реакций минимальна. Для контроля состояния рекомендуется регулярно сдавать анализы на гормоны.
ТАМОКСИФЕН (таблетки)
ока не рассматривал не потому что от этого умирают и прочая чушь, а просто потому что это всего лишь хобби и чувствую генетический предел еще не достигнут. Начитавшись теоретической информации о фармакологии, которая применяется параллельно с ААС или на послекурсовой терапии, заинтересовался возможностью подстегнуть свой собственный тестостерон без использования тяжелой артиллерии. Отзывов об употреблении тамоксифена соло я не нашел, везде люди описывали его в комплексе ПКТ. На свой личный эксперимент решил попробовать попить этот антиэстроген. Выбор между тамоксифеном и кломидом пал на первый, потому что тамоксифен связывает эстрогены по всему организму и лучше восстанавливает тестостерон. Да и цена у тамокса в 2-3 раза дешевле.
Не окунаясь в андеграунд решил поискать тамоксифен в аптеке. В Украине он представлен от двух производителей: местного и австрийского Эбеве. Второй стоит в 3 раза дешевле первого, но на здоровье не экономят, так что выбор пал на Австрию. Цена баночки в 30 таблеток составила порядка 350 грн, что эквивалентно 800-ста рублям. Дозировка тамокксифена-20 мг. Препарат рецептурный, но его можно купить без проблем. Не везде он будет конечно, так что лучше сразу мониторить свой город на наличие в аптеках.
Коробка и инструкция была благополучно утеряна, но информацию а данном препарате без труда можно найти в сети.
Сама таблетка достаточно маленькая, имеет белый цвет и полное отсутствие запаха и вкуса.
А теперь ближе к делу, как говориться. Принимал я тамоксифен по схеме «»пирамиды»», потому что сам так придумал. В сети есть множество схем приема, но в этом случае пирамида показалась логичной. Таблетка легко разламывается, так что определить 20 или 10 мг крайне просто.
Начал я с того, что 10 дней принимал по 10 мг, потом 10 дней по 20 мг и завершающие 10 дней опять по 10 мг. (И еще 10 таблеток оставил на черный день) Эффект начал чувствовать через неделю. Заметно легче стали проходить тренировки, днем меньше клонило в сон, быстрее начала расти щетина и появились новые дополнительные волосы на груди, утренняя эрекция стала ощутимее и дольше (не при дамах будет сказано) В общем, андрогенная активность явно немного увеличилась .
Никаких побочных эффектов из тех, что приписывают данному препарату я на себе не ощутил. Конечно сказывается и то, что я вообще хорошо переношу фарму, но и разумные минимальные дозировки сыграли свою роль в безопасности. Никаких головных болей, никаких расстройств желудка не было.
В общем, вот таким вот опытным путем было доказана возможность немного «»всколыхнуть»» свой тестостерон без применения ААС. Так что могу аккуратно рекомендовать у применению как вариант спортивного допинга для тех, кто еще не решился на тяжелые препараты.
Только не стоит скупиться и приобретать отечественный вариант тамоксифена- здоровье, потому что он подарит вам весь спектр побочных эффектов.
Побочные эффекты
Как и многие медицинские препараты, тамоксифен также имеет свои побочные эффекты.
Очень часто, именно после приема препарата, у многих людей наблюдается:
1. Повышение температуры;
2. Частичное облысение;
3. Тошнота, сухость во рту, существенное снижение эрекции.
Реже проявляются и такие симптомы:
1. Сыпь по телу;
2. Очень быстрая утомляемость;
3. Анорексия;
4. Возможные временные запоры.
Среди таких побочных эффектов есть и довольно опасные. Например, медикам известны случаи, когда у пациента наблюдались сильные головные боли, существенное понижение остроты зрения, помутнение сознания и другие. Также бывали случаи, когда происходили нарушения в работе печени и других, жизненно важных для человека органов. Такие случаи бывают очень редко, но, к сожалению бывают. Именно поэтому препарат нужно принимать по строгому назначению врача. Как видим, препарат обладает очень сильными побочными действиями, поэтому его не рекомендуют принимать людям, чувствительным к его составу.
Что такое тамоксифен?
Тамоксифен цитрат – это фармакологический препарат, который действует на рецепторы эстрогена (женского полового гормона) в орагнизме, подавляя его действие.
Он был создан в 1961 году. Самая распространенная форма тамоксифена – цитрат тамоксифена, а самый известный брэнд – Nolvadex.
Часто называемый антиэстрогеном, цитрат тамоксифена на самом деле является и антагонистом и агонистом. Это означает, что он действует как антиэстроген в одних областях тела, а в других – как эстроген.
В медицине тамоксифен используется уже в течение нескольких десятилетий для лечения рака груди и признан одним из самых эффективных препаратов.
В бодибилдинге тамоксифен применяется пользователями анаболических стероидов на курсе анаболиков и после него (ПКТ) для борьбы с гинекомастией (ростом женской груди) – одним из многочисленных побочных эффектов стероидов.
ПКТ – курс фармакологии после приема стероидов, предназначение которого – восстановление способности организма самостоятельно синтезировать тестостерон, которая подавляется во время использования стероидов.
Рекомендуем: Анаболические стероиды для набора мышечной массы: что это такое и как они работают
Фармакологические свойства препарата Тамоксифен
Тамоксифен — нестероидное антиэстрогенное средство. Ингибирует действие эндогенных эстрогенов путем конкурентного связывания с эстрогеновыми рецепторами. В ряде случаев эффективен при эстрогеннезависимых опухолях, что свидетельствует о наличии других механизмов действия тамоксифена. Тамоксифен оказывает частичное эстрогеноподобное действие, например на эндометрий, костную ткань и липидный спектр сыворотки крови.
После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 4–7 ч после приема. Устойчивая концентрация (около 300 нг/л) устанавливается после 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут. Почти 99% тамоксифена связывается с сывороточными альбуминами. Метаболизм осуществляется путем гидроксилирования, деметилирования и конъюгации, в результате чего образуется ряд метаболитов, которые имеют одинаковый с исходным веществом фармакологический профиль. Экскреция осуществляется главным образом с калом; период полувыведения основного циркулирующего в крови метаболита составляет 14 дней.
Каковы возможные побочные эффекты метотрексата?
Метотрексат может вызывать тошноту, усталость, диарею или язвы во рту. Редко могут наблюдаться выпадение волос и высыпания. Метотрексат может влиять на количество лейкоцитов, так что образуется меньшее количество белых кровяных клеток (подавление костного мозга). Вы будете более склонны к развитию инфекций, таких как инфекции грудной клетки.
Вы должны посетить своего врача, если:
- У Вас развивается боль в горле, лихорадка или любые другие симптомы или признаки инфекции.
- У Вас развиваются язвы во рту.
- Вы развиваете необъяснимые кровоподтеки или кровотечения из десен.
- У Вас наблюдается тошнота, рвота, боль в животе или потемнение мочи.
- Вы задыхаетесь или начинаете кашель.
Фолиевая кислота часто рекомендуется в качестве витаминной добавки при приеме метотрексата, потому что это может уменьшить частоту побочных эффектов, таких как тошнота.
Фиброз печени и легких – очень редкие осложнения, которые могут возникать, когда метотрексат принимается в течение многих лет.
Если раньше у Вас не было ветряной оспы и Вы контактировали с человеком, у которого есть инфекция от ветряной оспы или опоясывающего лишая, или если у Вас развивается ветряная оспа или опоясывающий лишай, когда Вы принимаете метотрексат, Вы должны немедленно обратиться к врачу, поскольку Вам может понадобиться специализированное лечение.
Когда начинать гормонозаместительную терапию?
Однозначных рекомендаций нет. Период назначения специальных препаратов зависит от выраженности возрастных проявлений. Дисбаланс половых гормонов нарастает постепенно и становится более заметным после 40 лет (как у женщин, так и у мужчин). Ухудшающееся самочувствие часто объясняют старением организма и прописывают кучу лекарств, не решающих проблему, в то время как достаточно сделать специальный анализ, чтобы понять причину изменений.
У женщин о недостатке эстрогенов и тестостерона, а значит – о необходимости гормонозаместительной терапии, свидетельствуют следующие признаки:
- нарушения менструального цикла;
- появление папиллом, сухость кожных покровов и слизистых;
- уменьшение сексуального влечения;
- снижение уверенности в себе;
- развитие атеросклероза, подъем давления, повышение уровня холестерина, сахара в крови;
- невозможность похудеть даже на строгих диетах;
- дряблость внутренней стороны плеч.
Схожие признаки наблюдаются у мужчин. Нередко к ним добавляются депрессивные состояния, появление жировых складок в зоне талии, набухание грудных желез, сердечно-сосудистые болезни, патологии простаты. Гипертония, остеопороз, сахарный диабет, инфаркт, ожирение – в большинстве своем последствия нехватки специфических гормонов.
Самым неприятным для представителей сильного пола становится невозможность сохранять прежнюю физическую форму. Помимо ухудшения со стороны внешности, наблюдается падение жизненных сил, усталость даже при незначительных нагрузках. Это крайне болезненно для людей, привыкших к активному образу жизни и регулярным занятиям спортом
Поэтому важно следовать рекомендациям специалистов, которые советуют сдавать анализы на гормоны дважды – после исполнения 35-45 лет, а также при появлении любых признаков дисбаланса. Результаты исследования помогут принять решение о необходимости начала ГЗТ или ее отсрочки на более поздний период
Тамосксифен
Очень часто именно антиэстрогенный фактор тамоксифена является причиной появления побочных реакций:
- Чрезмерное увлечение приемом тамоксифена может привести спортсменок повышению массы тела, а так же к таким явлениям, как выпадение волос или полное облысение, возможно возникновение приливов сильного жара, появления зуда в области промежности, а также возникновения стойких болей в костях.
- Спортсмены, принимающие тамоксифен, могут столкнуться с появлением тошноты,у них появляются головокружения, температура тела повышается.
- В организме атлетов, злоупотребляющих приемами тамоксифена, возможна задержка жидкости, что приводит к нарушению нормального функционирования почек. Нередки состояния сонливости, подавленности, возможно возникновение депрессии. Вызванная неумеренным приемом анорексия может привести к появлению запоров и чрезмерной утомляемости.
- Со стороны офтальмологической системы может возникнуть ретинопатия (не воспалительное поражение сетчатки глаза, приводящее к частичной или полной потере зрения), а также такое заболевания как катаракта,ведущая к потере зрения. Реакцией на прием тамоксифена могут стать и сильные высыпания на коже.
- Нередки случаи ощущения пациентами не только нарушений зрения, но и появления неясности сознания, головной боли. Зафиксированы случаи изменений роговицы глаза.
- В очень редких случаях возможны поражения печени, возникновение гепатитов и прочих серьезных заболеваний, а также усиливается риск возникновения серьезных нарушений нормальной работы печени.
Побочные эффекты – это еще не все причины, способные помешать приему тамоксифена. Все любители тренажеров и штанги обязаны знать, что, имея довольно широкий список побочных действий, препарат имеет и обширный перечень противопоказаний. Категорически запрещено применять тамоксифен людям, имеющим повышенную восприимчивость к компонентам, содержащимся в нем.
Естественно, что женщинам не рекомендуется использовать тамоксифен во время беременности и грудного вскармливания. Очень аккуратно следует относиться к приему данного препарата людям, страдающим заболеваниями почек, связанным с диабетом, тромбоэмболическими нарушениями.
При имеющихся у человека каких-либо нарушениях деятельности органов зрения следует принимать препарат под непрерывным и строгим наблюдением своего лечащего врача.
Как видите, список противопоказаний довольно большой, потому полагаться на «авось» не нужно. Лучше проконсультироваться у специалистов дополнительно. Помните, что главный девиз здорового человека – «Не навреди!»
Здоровье – это единственное, отсутствие чего не сможет компенсировать никакая тренировка, никакой тренажер и красивейшая мускулатура. Поэтому лучше отмерить семь раз, перед тем, как проглотить ту самую заветную таблетку.
Автор статьи: Шестерненко Александр Юрьевич
Спортивный врач, диетолог, реабилитолог Проводит общие консультации по вопросам питания, подбора диеты для беременных, коррекции веса, подбора питания при истощении, подбора питания при ожирении, подбора индивидуальной диеты и лечебного питания. Также специализируется на современных методиках функционального тестирования в спорте; восстановлении спортсмена.
Комментарии для сайта Cackle
Когда следует принимать метотрексат?
Метотрексат обычно принимается в виде таблеток один раз в неделю и должен приниматься в тот же день каждую неделю. Его ни в коем случае не следует принимать каждый день. Таблетки принимаются с едой должны проглатываться целиком, а не раздавливаться или жевать. Метотрексат можно также вводить один раз в неделю путем инъекции – либо подкожно (инъекция под кожей), либо внутримышечно (инъекция в мышцу, например ягодиц или бедра).
Дерматологи обычно назначают таблетки в количестве 2,5 мг метотрексата. Эти таблетки не следует путать с таблетками по 10 мг, которые выглядят одинаково, но явно имеют гораздо более высокое действие
Следует соблюдать осторожность, чтобы убедиться, что правильная дозировка и действие были Вам предписаны и выданы. Вы должны всегда проверять дозировку и действие с Вашим фармацевтом или врачом перед тем, как принимать метотрексат
Если Вы пропустите прием метотрексата в обычный день, Вы можете принять его в течение 48 часов. Однако, если Вы пропустили три дня, Вам не стоит принимать метотрексат на этой неделе. Вы должны принять следующую дозу в обычный день на следующей неделе.
